牵牛子为旋花科一年生攀缘草本植物裂叶牵牛或圆叶牵牛的种子。味苦性寒，有小毒，归肺与大肠经。有泻下逐水，去积杀虫之效。
水肿腹水
本品苦寒降泄，以攻逐为用，历代本草多将其利水之功作为主要功效，本品既通大便，也通小便，可使水湿之邪从二便排出，适用于水肿、腹水等。其逐水之力较之甘遂、芫花为小，但仍属于峻下逐水之品。陈士铎《本草新编》说“利大小便难，并脚满水肿，极验”“是真正水邪，用牵牛利之，始效验如响”。陈士铎是清代著名的医学大家，其学术传自傅青主，而其书所载之方药，余每每用之，效果如其所述，因而，其对牵牛利水效应的论述，应无可疑。但需要说明的是，牵牛利水是通过其所含的牵牛子苷作用，牵牛子苷在肠内遇到胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进肠蠕动，导致泄下，而且牵牛子能增加菊糖在肾中的排出，提示其可能有利尿作用。另外，牵牛子经煎煮后，对小鼠所致的泻下作用即消失，因而用其利水排便，应以散剂为佳。如《千金方》单用本品研末服之，以小便利为度，治疗水肿。《儒门事亲》禹功散，也是以本品配伍茴香或木香服之，治疗停饮水肿。上述都是以散剂入药。一般来讲，牵牛子所治者，以实性水肿为主，但水湿内停日久，多成本虚标实之候，此时茯苓、猪苓、泽泻等药难以取效，则可以牵牛子与补虚药同用，收到扶正祛邪的效果。如《医学发明》天真丹，以牵牛子与杜仲、肉桂、补骨脂等同用，有温阳利水之效，用于肾虚水肿，而本方用于癃闭也有效验。有报道用牵牛子、刘寄奴、丹参等同用，治疗肝硬化腹水37例，显效20例，好转12例，总有效率达87%。笔者临床上用本品治疗水肿，多用于难治性的肝性或癌性腹水，且正气不甚虚者，常以本品配伍蝼蛄，其中蝼蛄去翅足，本品炒半熟，各等分，每日2次，每次10克，效果颇佳。
积滞便秘
本品苦寒降泄，现代药理研究证明其可以刺激肠蠕动导致泻下，故历代方书多用其泻下通便。《本草纲目》曰其“通大肠气秘风秘”，《本草衍义》中用牵牛子、桃仁，以熟蜜和丸，温水送服，治疗大肠风秘，壅热结涩。李时珍曾记载了他自己的两个验案，说明牵牛子的通便功效与机理。其记载曰：“一宗室夫人，年几六十，平时苦肠结病，旬日一行，甚于生产，服养血润燥药则泥膈不快，服硝、黄通利药则若罔知，如此三十余年矣。诊其人体肥，膏粱而多忧郁，日吐酸痰碗许乃宽，又多火病，此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆化为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂滞留，硝、黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末，皂荚膏丸与服，即便通利。自是但觉肠结，一服就顺，亦不妨食，且复精爽。盖牵牛能走气分，通三焦，气顺则痰逐饮消，上下通快矣。外甥柳乔，素多酒色，病下极胀痛，二便不通，不能坐卧，立哭呻吟者七昼夜。医用通利药不效，遣人叩予，予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。乃用楝实、茴香、穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服，一服而减，二服而平。”近年来，有报道用本品口服与穴位外贴治疗习惯性便秘，可以参考。笔者治疗顽固性便秘，常用本品1份配伍莱菔子3份，打粉，每服10克，每日2~3次，常获佳效。
痰饮咳喘
本品苦降泄下，长于通泄而能祛痰逐饮，痰饮去则气机调畅，肺气得以宣降，咳喘自平，故常用于治疗咳嗽较重者，尤其对于小儿痰饮咳喘，以丸散治之者居多。如《田氏保婴集》载牛黄夺命散，治小儿肺胀喘满，胸高气急，两肋煽动，陷下作坑，两鼻窍张，闷乱嗽渴，声嘎不鸣，痰涎壅塞者，与大黄、槟榔研末服。观此证此时已呈呼吸衰竭之势，一般药无力回天，只有用此峻药方可有夺命回天之功。《太平圣惠方》葶苈丸，以本品配葶苈子、杏仁、陈皮，治肺脏气实，心胸壅闷，咳嗽喘促，大肠气滞。《御院药方》半夏利膈丸，治内痰上攻，痰实喘满咳嗽，风痰、酒痰、茶痰、食痰、气痰诸痰为苦，导致令手臂、肩背、胸膈俱痛，吐出痰如结核，黑色腥臭者，与皂角、半夏、槟榔等同用。上述成方启迪我们在临床上对于顽痰可以用本品治之。
实证腰痛
早在《日华子本草》中即谓牵牛子能“取腰痛”，此后历代医家临床应用者代不乏人。如《杨氏家藏方》牵牛丸，用牵牛子与延胡索、破故纸研末为丸服用，治冷气流注，腰痛不能俯仰；《杂病广要》趁痛圆，用牵牛子、附子治腰痛；《世医得效方》用青娥丸加牵牛子、续断、桃仁、延胡索治腰痛。更有医家喜以牵牛子用于诸药治腰痛效不佳者，如《世医得效方》中说：“五积散治寒伤肾经，腰痛不可俯仰。每服可加桃仁七料，去皮尖煎。痛甚者加牵牛子少许，熟炒研，特效。有诸药不效者，用甘遂、牵牛，大泻其湿而止，乃湿热甚也。”而张子和治腰痛，尤多随方加入牵牛子一味，以增强疗效。但是需要说明的是，牵牛子以治实性腰痛为宜，如由于气滞、湿阻，或跌仆损伤引起者，不可用于肾虚腰痛，如肾脏亏虚而兼湿滞者，应少用本品，配伍补肾之药为上。
古人认为黑、白丑功效不同，白者属金利肺，黑者属水泻肾，白者通大便，黑者利小便。但是现代研究认为，二者成分没有差异，而且功效一致，故临床上不必区别而用。
历代本草多言本品有毒，但是根据现代药理研究，本品小鼠的半数致死量较大，尤其炒用后达到31克/千克以上，而其起效量，成人每天用6克左右即可，所以本品与大戟、芫花等峻下利水药相比要安全得多。加之其利水作用较茯苓、泽泻强，通便作用较大黄强，如果能在临床上灵活运用，本品还是很大的适用范围，而且药效确切。但是如果过量服用本品，还是有一定的毒副作用，临床应慎用。牵牛子炒后毒性降低，而功效增强，故以炒用为上，一般不作生用。且入丸散剂效佳，而煎剂效减，故临床上笔者多是炒用后为末，汤药冲服。每日用量以3~6克为宜。如果病重或体质壮实者可以适当增加剂量，但不宜超过10克。需要注意的是，本品孕妇忌用，虚人慎用。（王庆国）