生首乌为蓼科多年生缠绕藤本植物何首乌的块根。味甘、苦、平，归心、肝、大肠经。具有解毒，消痈，截虐，润肠通便之功效。本品主要含蒽醌类化合物，主要有大黄酚、大黄素，其次为大黄酸、大黄素甲醚、大黄酚蒽酮等，此外还含有卵磷脂、粗脂肪等。
制首乌为蓼科多年生缠绕藤本植物何首乌的块根蒸制而成。味甘、涩、微温。归心、 肝、 肾经。具有补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨之功效。本品主要含蒽醌类化合物，主要有大黄酚、大黄素，其次为大黄酸、大黄素甲醚、大黄酚蒽酮等，此外还含有卵磷脂、粗脂肪、 粉等。
制首乌甘温偏于滋补，生首乌苦平偏于清泻。故补益精血用制首乌，截虐、润肠、解毒宜用生首乌。何首乌始载于《日华子本草》曰：“久服令人有子，治腹脏宿疾，一切冷气及肠风。”《何首乌传》记载：“主治五痔，腰膝之病，冷气心痛，积年劳瘦，痰癖，风虚败劣，长筋力，益精髓，壮气，驻颜，黑发，延年，妇人恶血萎黄，产后诸疾，赤白带下，毒气入腹，就痢不止。” 《本草纲目》：“此物气温味苦涩，苦补肾，温补肝，能够收敛精气，所以能养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌髭发，为滋补良药。”《本草求真》：“何首乌……独冯兆张辩论甚晰，其言首乌苦涩微温，阴不甚滞，阳不甚燥，得天地中和之气。熟地、首乌，虽俱补阴，然地黄蒸虽至黑，则专入甚而滋天一真水矣，其兼补肝肾者，因滋肾而旁及也。首乌入通于肝，为阴中之阳药，故专入肝经，以为益血祛风之用，其兼补肾者，亦因补肝而兼及也。一为峻补先天真阴之药，故其功可立救孤阳亢烈之为；一系调补后天营血之需，以为常服，长养精神，却病调元之饵。”
药理作用
何首乌①何首乌水煎液或醇提取物能降低实验动物血脂，抑制动脉内膜斑块形成和脂质沉积。何首乌对家兔、大鼠等多种高脂动物模型有明显降脂作用。研究表明，该品还具有降低老龄大鼠血液黏滞度的作用，进而预防动脉粥样硬化的形成和发展。②何首乌能增强离体蛙心肌的收缩力，对疲劳心脏的强心作用显著。何首乌能够降低心率，增加冠脉血流量，对因垂体后叶素导致发生的家兔心肌缺血有一定的保护作用。据研究显示，20%何首乌注射液对离体蛙心有减慢心率的作用，与剂量增加呈负相关。③何首乌通过增强网状内皮细胞吞噬能力和T细胞作用，而有增强免疫功能，何首乌能够增加胸腺重量和延缓胸腺萎缩退化。据报道，服用何首乌水煎浓缩液喂饲小白鼠，观察7个月，与同龄小数相比较，饲喂何首乌的实验组其胸腺重量较大，说明何首乌能够延缓胸腺萎缩退化。④何首乌能够提高老年小鼠血、肝、大脑组织中的超氧化歧化酶的含量，加速体内超氧化基的清除，明显延缓性成熟后小鼠胸腺的萎缩，具有延缓衰老的作用。何首乌能够增强老年大鼠DNA损伤的修复能力。钱汝红等报道结果指出首乌能够明显提高老年大鼠PRDS水平。⑤何首乌具有保肝作用：该品所含二苯烯的有效成分能够对过氧化玉米油导致大鼠脂肪肝和肝功能受损、肝脏过氧化脂质含量上升、血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶的升高起到抑制作用，使血清游离脂肪酸发生下降。除此之外，该品还能够增加肝糖元的作用，从而发挥对肝脏的保护作用。
制首乌①制首乌具有抗衰老及调节免疫的作用：南宗焕研究了不同的蒸制首乌方法对亚急性衰老大鼠在抗衰老作用方面的影响，发现蒸制不同时间黑豆汁制首乌能不同程度地提高血清及组织超氧化物歧化酶的活性，增加胸腺、脾脏重量。另外，制首乌还具有调节机体免疫功能。张志远等研究结果显示，该品中有效成分多糖类具有兴奋免疫的作用，可促进腹腔巨噬细胞功能，促进溶血素、溶血栓、溶血空斑形成，促进淋巴细胞转化。②制首乌对心脑血管的作用：魏雪梅等发现总苷类能抑制胶原纤维的降解，使动脉粥样硬化斑块稳定性增强，从而防止了动脉粥样硬化斑块发生破裂的可能性。③制首乌还具有抗菌抗炎作用：徐正哲等研究指出，黑豆汁制各组与生理盐水组在二甲苯与巴豆油导致小鼠耳壳肿胀度方面，前者更加有效，与蒸制时间呈正相关。④除此之外，制首乌还具有保肝作用，抗癌、 抗诱变作用，降血脂及抗动脉粥样硬化作用以及神经保护作用。杨小燕对该品多糖类是否对痴呆模型小鼠的学习记忆能力及脑内酶活性产生影响，实验结果表明，该品多糖成分能够提高痴呆模型小鼠的学习记忆能力，降低脑内脂褐质含量及单胺氧化酶活性，提高脑内超氧化酶活性及海马部位一氧化氮合酶活性。
药对用量
临证运用
首乌味苦、甘，涩，性微温。归肝肾经，具有养血滋阴，润肠通便，截虐以及祛风解毒的作用。主要用于血虚头昏目眩，心悸，失眠，肝肾阴虚之腰膝酸软，须发早白，耳鸣、遗精， 肠燥便秘，久虐体虚，风疹瘙痒，疮痈，瘰疬以及痔疮。①治疗疟疾：养营化气，用于治疗疟久寒热夜甚，大便闭结，脉涩者，如何首乌散（《医略六书》）：首乌、制首乌、归身、青皮、陈皮、甘草、生姜、大枣，用于治疗久虐伤营，邪得深入而寒热夜甚，血耗津枯，大便秘结不通者。②治疗理高脂血症：首乌片能够补肝肾，强筋骨，乌须发，用于肝肾两虚所致的头晕目花，耳鸣，腰酸肢麻，须发早白。③治疗高血压：首乌冲剂能够治疗早期肾脏损害血瘀型高血压患者。④治疗白发、脱发：选用制首乌和熟地黄配伍使用对白发有效率达90%。用赤首乌浸泡，配合生姜片擦患部对脱发有疗效。⑤治疗神经衰弱：用20%首乌注射液及首乌片对神经衰弱失眠患者有较好的疗效。⑥治疗精神分裂症：常选用何首乌、夜交藤以及红枣制备成煎剂，对精神分裂患者疗效确切。⑦治疗小儿遗尿症以及神经性尿频：针对小儿遗尿症常选用首乌以及五倍子研末调膏；对小儿神经性遗尿则选用何首乌水煎频服。⑧治疗喘咳：用于平喘、止咳以及祛痰，如首乌喘息灵：何首乌、甘草、马兜铃、五味子、知母等，对急、慢性支气管炎，支气管哮喘具有作用。