中药炮制是根据中医药理论, 依照辨证施治, 用药需要, 药物自身性质, 以及调剂、制剂的不同要求, 所选取的一项制药技术。在中药炮制过程中加入辅料不仅能增强中药的药性, 还可降低中药的毒性, 保证临床用药的安全性。中药炮制常用的辅料可分为液体辅料和固体辅料[1], 固体辅料有稻米、麦麸、白矾等, 其中, 麸炒法以效果显著而为人们认可。《中华人民共和国药典》 (2015版) 中收录了山药、白术、苍术、芡实、枳壳、枳实、椿皮、僵蚕、薏苡仁等麸制炮制饮片。目前, 关于麦麸的文献研究匮乏, 对其化学成分、药用质量标准以及炮制作用等研究较少。因此, 笔者从以下几个方面对其进行文献挖掘, 为麦麸炮制作用的深入研究以及药效的发挥提供参考, 使其更好地服务于临床。
中药炮制辅料麦麸的历史沿革
麦麸味甘, 性寒, 无毒, 归手阳明大肠经, 具有和中、健胃、益脾作用。作中药炮制辅料时, 常用以增强药物和中健胃、补脾调中等功效, 以及缓和药性, 降低恶心、呕吐等不良反应和矫色、矫臭、矫味等[2]。关于其炮制药物的记载, 最早出现在东汉末年《华氏中藏经》中的“枳实, 麸炒”、“枳实, 麸炒去穰”。宋朝之前, 麸制法并不常见, 只有《外台秘要》和《雷公炮炙论》有枳实、杏仁、枳壳的记载, 而宋代的麸炒方法增加了僵蚕、斑蝥、鸡内金等动物药, 并加入了很多有毒药物, 其中, 以《圣济总录》《普济方》《太平圣惠方》等所载品种最多, 直到明清二代, 麸炒法有了更深层次进展。此外, 《中药炮制学辞典》记载其“与药物共同拌炒, 能缓和药物的燥性, 去除不良气味, 增强疗效, 并能借麦麸的烟气熏制药物, 达到赋色的目的, 如麸炒枳壳、僵蚕、苍术、白术、枳实”, “麦麸还能吸附油质, 可作为煨制的辅料, 以去除油质, 增强止泻作用。如麦麸煨葛根、诃子、肉豆蔻”[3]。
麦麸的研究现状与存在问题
1. 化学成分
麦麸为禾本科植物小麦Triticumaestivum L.麦粒结构中的外种皮和糊粉层, 但在实际的制粉工艺中, 将提取胚芽和胚乳后的残留物统称为麸皮, 约占小麦籽粒的22%～25%[4]。小麦糊粉层仅占7%, 却含有小麦中大部分的微量营养素和植物化合物, 包括优质的膳食纤维、矿物质、B族维生素、蛋白质、植酸及酚类化合物。其中, 酚类物质和活性多糖是麦麸中的两大类生理活性物质。咖啡酸、阿魏酸和肉桂酸是麸皮中的主要羟基肉桂酸, 其中, 阿魏酸是其含量最高的酚酸[5];麦麸中50%是膳食纤维, 麦麸多糖是其主要的膳食纤维, 其总量占干物质成分的35%～50%, 其β-葡聚糖占40%～60%, 且可溶部分占65%～90%;麦麸中蛋白质含量较高以及木质素含量较少[6], 同时氨基酸组成丰富, 含丰富的谷氨酸和赖氨酸等人体必须的多种氨基酸。王新等[7]实验结果表明, 麦麸中总黄酮粗提物得率达0.2355%, 其所含的天然抗氧化剂含量在1%以上;灰分含量约占5.7%, 以磷、钾、镁、钙居多;铁、锰、锌含量较低[8]。明确麦麸的化学成分有助于对其进行真假辨别和质量优劣评价, 也可为日后药用标准的制定提供可靠的数据来源。
2. 药用质量标准研究
麦麸虽然营养价值高, 但在中国主要用作饲料, 仅在1988年农业部批准的饲料用小麦麸标准GB 10368—1989中对其质量指标制订了一些外观形状等理化指标限度要求, 如麦麸为细碎屑状, 色泽新鲜一致, 无发酵、霉变、结块及异味异臭;还包括水分及夹杂物等指标, 并根据粗蛋白质、粗纤维、粗灰分含量分为三级。但性状、水分、夹杂物、粗蛋白、粗纤维、粗灰分等检查指标仅满足饲料标准, 而麦麸是直接应用于中药饮片炮制过程, 并最终作用于人体, 其质量要求应符合药用标准, 而不应仅满足饲料标准。
陕西炮制规范收载的麸皮标准, 规定了来源制法、性状, 同时对水分、总灰分、霉菌总数、粗蛋白含量进行了测定, 对储藏也有明确要求。侯影等[9]通过收集10个不同产地的麦麸, 按照《中华人民共和国药典》 (2010版) 的方法, 对麦麸外观性状进行描述, 对所含水分、总灰分、酸不溶性灰分, 砷盐、重金属盐及总黄酮的含量进行了测定等, 比较系统地报道了麦麸作为炮制辅料应用时应具备的基本质量标准。这对制定麦麸的药用质量标准具有积极意义, 但其中有些质量分析方法专属性不强, 没有针对麦麸的特性, 有些质量判定指标较模糊, 有些分析指标不全面等, 这都需要我们进一步完善其药用质量标准。为了规范麦麸的使用、保证中药饮片质量, 进而保障人们临床用药安全, 故制定麦麸的药用标准迫在眉睫。
3. 生产工艺研究
3.1 加工工艺研究
由于麦麸的加工工艺全国不统一, 《中华人民共和国药典》及各省市炮制规范也均未作出较为详细的规定, 导致各省用于炮制的麦麸不尽相同。而我国北方习惯使用麦麸子, 即含有较多面粉的麦麸, 南方则习惯使用麦麸皮, 两者在炮制过程中所起的作用无疑有相当大的差异[10]。再加上小麦品种和产地繁多:按播种期和生育习性可分为春小麦和冬小麦;按粒色不同可分为红小麦、白小麦和花小麦;按籽粒质地不同可分为硬质小麦和软质小麦[[11]], 我国小麦种植按地理环境、自然条件可划分为10个生态类型区域[12]。同时麦麸的粒径和灰屑含量也没有明确、统一的规定。这些均对饮片的质量有着直接的影响。
3.2 炮制工艺研究
关于麦麸炮制的工艺报道较多, 但是没有统一规范, 无公认标准。《中华人民共和国药典》 (2015版) 麸炒炮制工艺如下:先将炒制容器加热, 至撒入麸皮即刻烟起, 随即投入待炮炙品, 迅速翻动, 炒至表面呈黄色或深黄色时, 取出, 筛去麸皮, 放凉。虽规定了烟起投入炮炙品和炒至呈黄色或深黄色, 然而两者均不容易把握。叶喜德等[13]用加权评分法优选樟帮麸炒枳壳最佳炮制工艺参数, 结果发现, 麸炒枳壳的最佳炮制工艺为麦麸量为5% (占药材质量总比例) , 炒制温度为140℃, 炒制时间为6min;王文凯等[14]以多指标分析, 采用正交实验优选樟帮蜜制麦麸工艺, 发现蜜制麦麸最佳工艺:加蜜量为麦麸量的30%, 加水量为蜜量的50%, 炮制时间90s, 炮制温度90℃;李力等[15]分别用高效液相色谱法和紫外可见分光光度法测定湖北麦麸及其炒制品中阿魏酸和总黄酮的含量, 探讨不同炮制方法对麦麸中阿魏酸和总黄酮含量的影响, 发现根据麦麸炒制程度的加大, 阿魏酸含量呈下降趋势, 总黄酮含量呈增加趋势。这些研究为我们深入探索麦麸炮制工艺提供了借鉴。
3.3 炮制作用研究
麦麸与药物共制能缓和药物的燥性, 增强疗效, 除去药物不快的气味, 使药物色泽均匀, 且能吸附油质, 用作煨制的辅料。岳岭等[16]通过外翻肠囊法观察不同炮制方法的麦麸对小肠吸收营养物质的影响, 发现麦麸健脾作用可能与促进小肠收缩有关, 在不同麦麸加工品中, 以炒焦麦麸健脾功效最为显著;张琳等[17]采用HPLC法测定不同粒径及水分麦麸炮制所得枳壳其芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷含量的变化, 发现麸炒枳壳黄酮类成分含量均有所提高;张旭[18]系统地考察木香生品、麸煨品、木香烃内酯和去氢木香内酯对胃肠动力作用的影响, 探讨木香生用理气煨熟止泻的作用机制, 发现木香生品木香烃内酯和去氢木香内酯含量比值较大, 理气作用强;麸煨后, 其两者含量比值降低, 止泻作用增强。
目前, 麸制品的研究主要集中于柴胡、白术、枳壳、白芍、肉豆蔻、升麻、葛根、苍术、诃子、僵蚕、泽泻等, 故其炮制作用研究主要集中于其化学成分变化与药理作用两方面, 而化学成分的变化无法阐述清楚麦麸的炮制作用, 且药理作用方面较少且不深入、薄弱的药效学结果不能全面解释辅料麦麸的作用机制, 故需要从新角度, 用新思路更加深入而全面地阐述麦麸的炮制作用。
研究思路和方法
1.质量检测并建立辅料药用质量标准
目前, 麦麸在饮片炮制领域没有科学可控的检测手段, 一些指标成分也仅满足饲料标准, 若是简单套用饲料标准, 则不能完全与药用要求相适应, 只能使药用辅料更加混乱, 无法保证其炮制作用和饮片质量, 因此, 制定炮制辅料麦麸的药用质量标准刻不容缓。同时, 麦麸质量标准的制定工作必须与其炮制机制研究相结合, 只有通过炮制机制研究, 明确了炮制过程中麦麸所起的作用, 才能更有针对性地制定其质量控制项目, 进而避免出现质量分析方法专属性不强以及盲目照搬饲料标准或其他行业标准造成药用辅料使用混乱的问题, 才能使所制定的麦麸标准更适合于中药饮片的生产。麦麸药用质量标准需要的指标有外观性状、粒径大小、灰屑含量、水分、总黄酮、阿魏酸、醇浸出物、水浸出物、重金属含量、微生物限量、有机磷农药残留量、黄曲霉毒素等。
2.基于化学成分变化与药理效应优化麸制工艺参数
麦麸的质量和炮制工艺直接影响炮制品的质量及临床应用效果, 为了临床更好地使用麦麸, 我们不仅要制定其质量标准, 还需统一规范麦麸的生产工艺以及炮制工艺。麦麸生产工艺中需要规范的内容包括来源产地、含水量、粒径大小和灰屑含量等;炮制工艺中需要优化的参数有炮制用量、炮制温度和炮制时间等。邓旭坤等[19]考察不同粒径的麦麸对麸炒山药外观性状的影响, 麦麸粒径越小, 其在铁锅中冒浓烟的时间越短, 越容易出现糊化、粘片和焦化, 造成麸炒山药炮制品出现颜色均匀度差、焦片糊片所占比例增加的情况。在麸炒山药饮片的表面粘附的黑色焦化麦麸增加, 影响了麸炒山药的外观性状;吴慧等[20]考察不同质量的麦麸对麸炒白术外观性状及内在质量的影响时发现, 麦麸粒径越小、含水量越高, 炮制品外观性状越差, 且内在质量也降低;许枬等[21]研究木香生品和麸煨品不同极性部位的药理作用时发现, 木香麸煨后对大鼠胃黏膜损伤的保护作用增强。可见, 应将化学成分的变化以及药理效应相结合来优化炮制工艺的参数。
3.基于梅拉德反应的麸炒健脾增效机制研究
崔小兵[22]提出“中药麸炒炮制中产生的焦香味物质是基于梅拉德反应形成”的观点, 研究表明, 以麦麸炒制药物, 在炒制的温度下麦麸中的糖和氨基酸等可产生梅拉德反应, 反应产物经过缩合形成的产物 (2-甲基丁醛、3-甲基丁醛、5-羟甲基糠醛、糠醛、半胱氨酸、胱氨酸以及半胱氨酸葡萄糖苷) 具有焦香味, 并具有一定的健脾作用, 这些在麸炒过程中产生的焦香味物质是麸炒焦香健脾的物质基础。笔者认为, 麦麸主要结构是较为疏松的淀粉、纤维, 体轻质松, 传热速度慢, 与药物共制可使药物受热均匀, 避免局部过热, 而麸炒过程中药物的受热温度约为130～210℃, 在此温度下麦麸和药物中含有的热敏基团发生化学反应, 从而导致有效成分的增加或燥性成分的降低。
4. 麦麸吸附性能研究
麦麸作为天然吸附剂, 对重金属离子有优良的吸附性能, 而其作为中药炮制辅料是否有相似的作用, 借麸制法吸附于药物表面从而产生疗效呢?不同于一般制剂用辅料, 麦麸由于自身具有药效, 既可以作为药物使用, 也可以作为炮制用辅料使用。崔小兵[22]在实验中观察到苍术麸炒后产生乙酸、2-甲基丁醛、3-甲基丁醛、呋喃甲醛及5-羟甲基呋喃甲醛, 提示这些物质有可能为麸炒过程中由麦麸炒制后由于吸附性能而转移至苍术中, 是否为麦麸吸附性能的机制仍有待研究。
小结
基于前期文献研究工作与对麦麸性质的认识, 本文对麦麸的历史沿革、化学成分、炮制工艺、药用质量标准的制定及炮制作用等方面进行归纳总结, 并针对存在的不足提出了深入研究的思路和方法, 以期改善麦麸临床使用混乱及无统一药用质量标准的状况, 进而使麦麸更好地服务于临床;同时为建立中药炮制辅料药用质量标准提供参考, 使中药炮制辅料更广泛、更安全地应用于中药饮片的生产。
来源：中华中医药杂志 作者：郑京胜 金利思 王孙富 葛卫红