天南星为天南星科多年生草本植物天南星、东北天南星的块茎，经白矾与生姜炮制者称制南星，用胆汁炮制者称胆南星。其味苦、辛，性温，有毒，归肺、肝、胆经，有燥湿化痰、祛风止痉之功效。
内服祛湿痰、寒痰、风痰
湿痰壅滞，顽痰喘嗽
本品与半夏均属天南星科植物，其燥湿化痰之功与半夏相似而力猛，尤其燥烈之性较半夏过之尤多，故凡半夏不能治之湿痰顽痰，可以本品治之。如治疗顽痰阻肺，咳喘胸闷，常配半夏、枳实等以助其燥湿化痰，共逐胸中之顽痰。《济生方》导痰汤，由半夏、橘红、茯苓、枳实、天南星、甘草组成，主治一切痰厥，头目眩晕，或痰饮，留食不散，胸膈痞塞，胁肋胀满，头痛吐逆，喘急痰漱，涕唾黏稠，坐卧不安，饮食少思。此方在二陈汤基础上加入天南星、枳实，祛痰之功远较二陈汤为胜。若属痰热咳喘，咯痰黄稠，可与黄芩、瓜蒌等清热化痰药配伍；如属寒痰咳喘，痰涎清稀，可与麻黄、桂枝、细辛等相伍。笔者在临证时遇到用半夏不能祛除之湿痰，辄加天南星5~8g，远较半夏功效为优。
风痰眩晕，癫狂风痫
《本草经疏》曰“半夏治湿痰多，南星主风痰多，是其异也”，《本草汇言》谓“天南星，开结闭，散风痰之药也”。可知本品最善祛风痰，故对于风痰内扰之眩晕、中风、面瘫、癫痫、惊风、破伤风等为对证之品。如风痰壅盛，闭阻清阳，头痛眩晕者，多与半夏、天麻同用，如《太平惠民和剂局方》之玉壶丸。对于风痰留滞之半身不遂，口眼歪斜等，可配半夏、白附子、川乌等，如青州白丸子；若属破伤风，则可与防风、白芷、天麻等同用，如玉真散。笔者治疗风痰内扰之精神病患者，多在疏肝解郁、清热祛瘀方中，加入生半夏、制南星、青礞石以祛痰镇惊，取效较快，且疗效确实。对于癫痫患者，也以此法取得了很好疗效。
恶性肿瘤
当今很多医生将天南星用于恶性肿瘤的治疗。如治疗子宫癌，将天南星栓剂置于局部病灶处，配合口服天南星煎汤代茶，每日15g，治疗子宫颈癌105例，总有效率78%；另外，在理气降逆、活血化瘀方药中配伍天南星，治疗食管癌、肺癌30例，22例进食梗阻明显好转，5例病灶明显缩小。笔者在治疗恶性肿瘤时，对于痰瘀互阻患者常加入本品，以增强疗效。
外用消痈毒、喉痹、痰核
痈疽肿痛
天南星外用有消肿止痛作用，对于一般的痈疽疔疮，以生天南星研末醋调外敷即效。另如《圣济总录》天星散，治疗小儿走马牙疳（类似于坏疽性口内炎），蚀透损骨，其症凶险，以天南星大者1枚中间挖孔，安放雄黄一块入孔内，用大麦面裹合，炭火烧令烟尽，取出候冷，入麝香少许同研末，于疮上掺药，每日3次。《圣济总录》载天南星膏，治头面及皮肤生瘤，大者如拳，小者如粟，或软或硬，不痒不痛（似脂肪瘤类），以生南星一枚（洗，切，如无生者，以干者为末），滴醋研细如膏，将小针刺病患处，令气透，将膏药摊贴纸上，如瘤大贴之，觉痒即易，日三五上。此法已试，对于小的粉瘤有效。
痄腮喉痹
本品有消肿止痛作用，治疗腮腺炎及喉痹（扁桃腺炎）有效。有报道，治疗流行性腮腺炎，将生天南星粉浸于食醋中5天，备用。用时以药棉蘸此液外涂患处，每天3~4次。共治疗6例，当天即热退，症状减轻，平均3~4天症状消失。另《中藏经》治疗喉痹，以天南星配僵蚕（俱生用）各等份，研末，以生姜自然汁调一字许，用笔管灌喉中，仍咬干姜皂子大，令涎出即轻。
面瘫跌仆
天南星治疗面神经炎所致面瘫，效果颇奇，用法：以天南星、天麻、钻地风、白僵蚕、白及各7.5g，巴豆5粒，鲜姜500g。上药共研细末，生姜捣碎取汁，与药末混合，敷患侧，7~8小时取下。共治疗430例，病程最短者7天，最长者5年，一般1剂即愈，有效率达90%以上。此法笔者给一发病两年多，久治不愈的患者试过，效佳。另本品治疗跌打损伤有效，有报道以生南星、川断、紫荆皮、白芷、泽兰各500g，生栀子、生川乌、赤芍各1000g，上药共研细末，每300g加凡士林150g、蜂蜜500g，调匀成膏。用时将药膏摊于棉垫或牛皮纸上，外敷患处（如有皮肤破损者，须先用敷料盖住），治疗外伤性软组织损伤2000余例，均于数次后治愈。
胁软骨炎
胁软骨炎以胸骨两侧胁软骨处疼痛为主症，按之疼痛加重，此病缠绵难愈，可用生南星、生草乌、生半夏、狼毒各50g，甘松、山奈各25g，共为细末，分7份，每天用1份，以蛋清调和后外敷。每日换药一次，一般用药7~14天后即可痊愈。如用药期间发生刺激性皮炎，可以等皮炎消失后再敷，或在外敷时加入异丙嗪防止过敏反应。
小儿流涎
小儿口角流涎常导致口周炎，治疗不易。可以天南星30g研末醋调，取适量晚间敷足心涌泉穴，以布条缠扎，每次敷12小时，治疗60余例，一般2~4次即愈。
用药注意
本品与半夏为同科植物，现在野生半夏基本没有入药用，即便是种植的半夏，药房也很少用生者，而且由于炮制过度，药效差强人意。天南星由于临床用量不大，故种植者少，其药效基本保持原貌。笔者在临床祛风痰顽痰，降呕逆，镇静助眠时，常需要加大半夏用量，但由于受药典用量限制，或感觉半夏药效不及时，往往加入制南星代替之，一般用半夏量的1/2左右即可明显提高药效。有时半夏与附子同用，但是受半夏与附子相反的限制，也可以天南星代之。
本品内服入汤剂一般用5~10g，除特殊情况外，一般要用制南星。入丸散剂适量。外用：生品适量，研末醋调或酒调敷。
本品性燥走散而有毒，易伤阴液，故阴虚燥咳、热极生风者及孕妇忌用。本品外用刺激性大，可以导致皮肤发红、刺痛等，时间过长或用量过大会出现局部皮肤起疱、溃烂，故外用时要随时观察局部皮肤变化，及时停用。
误食本品中毒初期可致咽喉烧灼感，口腔黏膜糜烂，甚至坏死脱落，口舌麻木，舌强流涎，咽颊充血，张口困难，口腔糜烂等。中毒过深则影响中枢神经系统，出现心慌、四肢麻木，甚至昏迷窒息，呼吸停止。