仲景运用乌、附剂最早，使用频率最高。仲景方中，乌、附大多生用，用量之大，古今少有。仲景使用乌附剂而不有损生命，全在经方的配伍、炮制与煎服方法上见真谛。
以《金匮要略》乌头汤为例：该方麻黄、芍药、黄芪、炙甘草各3两，川乌5枚。川乌1枚，大小平均5g，则为25g左右。炙甘草3两，汉代一两合今之15.625g，以16两计，则为48g，恰为川乌之两倍。乌头汤之煎服法，亦寓有深意。先以蜜2升（汉代1升合今之200ml）煎川乌，煎至1升时去川乌，留蜜待用。蜜煎川乌，有两层意义：一则蜜为百花之精华，善解百毒，尤善解川乌之毒；二则以稠黏之蜜汁文火煮之，必影响毒性之分解。川乌剽悍燥烈之性，已不能为害。然后全方5味药，以水3升，煮取1升去渣，与煎妥之川乌蜜混合再煎，进一步中和毒性。再看服法：服7合（140ml，为全剂的2/3）。
服药后的效果要求：“不知，尽服之。”服后唇舌微觉麻木为“知”，唇舌无麻木感为“不知”。如无此感觉，则“尽服之”，即把所剩1/3的药液全部服下，以“知”为度。一般病人服乌头汤140ml，即有效应。体质异常者，此量不能中病。当把一剂药全部服下，方始奏效。余读《金匮要略》至乌头汤项下，反复玩味，深感此必仲景当年亲历、亲尝的切身体验之谈，绝非臆测可比。仲景在1700多年前，已取得了临床应用乌附剂的成功经验：一是凡乌、附类方（附子汤除外），炙甘草为乌、附之2倍，甘草善解百毒，甘缓以制其辛燥；二是蜜制川乌，蜜为百花之精华，芳香甘醇凉润，善解百毒，并制其燥烈；三是余药另煎，取汁与蜜再煎，中和毒性，使乌头之毒性降到最低点，而治疗效能不变。
按上法应用川乌，安全稳妥。为确保万无一失，从上世纪60年代起，又加以下措施：凡用乌头剂，必加2倍量之炙甘草，蜂蜜150g，黑小豆、防风各30g；凡用附子超过30g时，不论原方有无，皆加炙甘草60g，即可有效监制。从古今各家本草论证得知：炙甘草扶正解百毒，杀乌、附毒。蜂蜜补中润燥，止痛解毒。治肺燥咳嗽，肠燥便秘，胃脘热痛，鼻渊口疮，汤火烫伤，解乌头、附子毒。黑小豆，活血利水，祛风解毒，治水肿胀满，风毒脚气，黄疸水肿，风痹筋挛，产后风痉，口噤，痈肿疮毒，解药毒。《本草纲目》曰：“煮汁，解砒石、甘遂、天雄、附子……百药之毒。”防风，发表祛风，胜湿止痛。治风寒外感，头痛目眩，项强，风寒湿痹，骨节酸痛，四肢挛急，破伤风。《本草求原》曰：“解乌头、芫花、野菌诸毒。”《本经集注》有：“杀附子毒。”
凡剂量超过30g时，乌头剂，加冷水2500ml，文火煮取500ml，日分3次服，煎煮时间3小时左右，可有效破坏乌头碱之剧毒。附子剂用于慢性心衰，加冷水1500ml，文火煮取500ml，日分2～3次服。危急濒死心衰病人，使用大剂破格救心汤时，则开水武火急煎、随煎随灌，不循常规，以救生死于顷刻。此时，附子的毒性，正是心衰病人的救命仙丹，不必多虑。
凡用乌头剂，必亲临病家，亲为示范煎药。病人服药后，必守护观察，详询服后唇舌感觉。待病人安然无事，方可离去。