脾苦湿，急食苦以燥之；脾欲缓，急食甘以缓之、补之。白术气温，禀天阳明之燥气，入足阳明胃经；味甘无毒，得地中正之土味，归足太阴脾经；微苦能燥湿实脾、缓脾生津，为补益脾脏之要药。张元素在《医学启源》中指出：“白术能祛脾胃中湿，除湿益燥，利腰脐间血，去胃中热，进饮食，生津止渴，安胎。”
脾恶湿，湿胜则气不得施化，津液又何以能生？白术能除其湿，湿去脾健，则气得周流，津液亦随气化而生，渴则自止。其他如茯苓系渗湿之药，谓之能生津止渴者，亦属此意。胃中虚热作祟，白术之甘温，可以解之；脾受湿则失其健运，白术性温益阳，寒湿散则胃自暖，脾运常而谷消能食；脾虚则蒂无所附而易落，胎动、痞满、吐泻皆属脾弱，白术助脾，诸疾去而胎安。
血不利则为水，水湿与瘀血形异而源同，都是阴邪，皆由阳气不畅所致，故治湿治血，初无二理。凡有水湿，必侵腰脐，故治水湿者，一利腰脐之气，随即气通于膀胱，凡感水湿之邪，俱不能留，尽从小便化出。祛水须利腰脐，而利腰脐必用白术。
湿气盛者为着痹，湿盛必重，张仲景《金匮要略》治痹用白术，如防己黄芪汤之身重、甘姜苓术汤之腹重如带五千钱、《近效方》术附汤之头重等。《伤寒论》第305条，治身体痛、手足寒、骨节痛之附子汤，不言重而用白术，是因阳虚而湿邪留聚，故用附子两枚以温阳通经，为附子类方剂中用量较重者。
易水张元素的枳术丸：取白术2两、枳实1两，共捣为细末，用荷叶包裹蒸（煮）为丸，如梧桐子大，以温开水不拘时送服，每次50丸。养正则积自除，脾虚气滞则饮食易伤，而腹胀痞满。方中枳实味苦峻，破胃中痞闷，有推墙倒壁克化之功；白术甘温，补脾胃之气，其量过于枳实一倍，补其虚，化其伤，以复中土健运之司；荷叶中空色青，状如仰盂，在卦为震，主少阳肝胆之气，使滞化气行而病结自开，为健中消滞专方。张景岳称：“此实寓攻于守之剂，惟脾气不清而滞胜者，正当为用，若脾气已虚，则非其所宜。”
白术入心、脾、胃及三焦四经，虽能驱胃脘食积痰涎、消脐腹水肿胀满、止呕逆霍乱、补劳倦内伤，亦须辨证取用。严西亭在《得配本草》中道：“脾本阴脏，固然恶湿，而亦恶燥。太润未免泥泞，太燥反成顽土。如果不审其燥湿，动则以白术为补脾开胃之品而妄用，脾阴虚乏，津液益耗，能令中气愈滞、胃口愈闭，则肺金绝其生源，肾水增其燥，阴受其害，实不可不知。大凡形瘦多火、郁结气滞、胀闷积聚、吼喘壅塞、痈疽多脓、气实作胀者，皆宜忌用。若肥盛多湿、脾气虚乏，或因虚不能制湿者，用之得当。”