益母草在《神农本草经》即有记载，名曰益母、益明，《本草图经》始称益母草。在相当一段时间里，主要作为妇科常用药，治疗产后病、痛经、癥瘕、瘾疹瘙痒等。后世用于治疗急性肾炎浮肿和血尿，服后水肿消退迅速，食欲增加。张学文据其所具有的活血利水双重作用，将之用于治疗脑水肿、小儿脑积水，也取得了比较理想的效果。
李时珍认为其“活血破血，调经解毒，治胎漏产难，胎衣不下，血运血风血痛，崩中漏下，尿血泻血，疳痢痔疾，打扑内损瘀血，大便小便不通”。可知益母草具有活血、利尿、解毒等多种功能，一药而兼化瘀利水，水瘀互结可用之。《本草汇言》载：“益母草行血养血，行血而不伤新血，养血而不滞瘀血，诚为血家之圣药也。”《本草求真》也认为益母草“消水行血，去瘀生新，调经解毒，为胎前胎后要剂……味辛则于风可散，血可活，味苦则瘀可消，结可除，加以气寒，则热可疗，并能临证酌施，则与母自有益耳。”从以上这些论述，可知益母草的作用甚为平和，虽有活血利水解毒之能，但久服重用不伤正气，对体虚体弱，年幼年老者之水瘀互结之证，甚为合适。临床常用于治疗以下病证。
痛经
治气滞血瘀引起的痛经，常与延胡索、当归、白芍、香附、川牛膝等补血养血，行气止痛药物组合成方，益母草剂量要大一些，常用量30克左右，大多有明显效果。
产后病
如产后出血或恶露不绝，腹部胀痛，出血量少，或夹杂血块，由子宫收缩无力引起者，常配合当归、酒白芍、艾叶、川芎、焦山楂，偏寒者再加炮姜、台乌药等，效果较为理想。现在已经证实益母草可以收缩子宫，显著增加子宫肌肉的收缩力和紧张性。对外伤内有瘀血者也可用，如《外台秘要》记载的益母草膏。
急性肾炎水肿、血尿
用益母草30～60克，生品用量可以更大一些，单用或加入辨证方剂中用，甚为有效。常配伍猪苓、茯苓、连翘、白茅根、丹参、浮萍、桑白皮之类，现已为临床所常用。治肾结石也可配伍冬葵子、石韦、鸡内金、海金沙等同用。有报道用益母草90～120克治急性肾炎水肿，利水消肿作用显著，近期疗效较佳。
解颅
解颅多为西医之脑积水，病机多为水瘀互结证。益母草既可活血又可利水，甚合其病机。常配伍当归、赤芍、红花、川芎、葛根、丹参、白茅根、泽泻、琥珀、茯苓、麝香、车前子、山楂等，用后效果明显，已有多例治验病案。
高血压、冠心病
据报道，益母草水浸剂等静脉注射给麻醉动物后有降压作用，其乙醇制剂对在位兔心有轻度兴奋作用，还有抗血栓形成和促进血栓溶解作用，故用于高血压病，既可以因其利尿作用而降低血容量，又可因其活血、溶栓、强心作用，改善外周血循环。凡高血压病头目眩晕、心慌心悸或有轻度浮肿者，用之有较好效果。常配伍平肝清肝之菊花、天麻、钩藤、石决明、白芍、牛膝、磁石等应用。古方天麻钩藤饮中有益母草一药，不少人难解其作用，其实即通过其利尿活血作用降血压而已。
癥瘕积聚(如慢性附件炎、盆腔炎等)
取本品有活血祛瘀而性平，可久服以缓化慢消之特点，常配伍当归、丹参、三棱、赤芍、红花、牛膝、小茴香、台乌药等组方治疗癥瘕，但要久服方有效。
总之，益母草虽日“益母”，但不止用于妇科，对内科水瘀互结之证疗效亦好。中医认为“血不利则为水”，而益母草既可活血消癥，又可利水消肿，对凡瘀血久留，水瘀互结之脑水肿、颅内压增高、急性肾炎、高血压等，均可以之治疗。但此药作用平和而力弱，用量一般较大，30～60克为成人常用量，治肾炎时干品用90～120克或鲜品180～240克，方有显效。