【概述】
本药为短至中效苯二氮 类镇静催眠药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静催眠作用、抗惊厥作用、骨骼肌松弛作用。
本药口服后1~6小时、肌肉注射1~1.5小时血药浓度达峰值,半衰期为10~20小时;血浆蛋白结合率高达85%;由肝脏代谢,经肾脏由尿液排泄。
【适应证】
(1)焦虑状态。
(2)失眠症。
(3)癫痫持续状态。
(4)癌症化疗时止吐(限注射剂):有强的止吐作用,可与小剂量奋乃静合用。
(5)紧张性头痛。
(6)麻醉前及内镜检查前的辅助用药。
【应用原则】
(1)大剂量连续使用不应超过2周。
(2)静脉注射速度不超过2 mg/min。深部肌肉注射用于经口内窥镜检查前辅助用药,同时应进行局部麻醉以减少咽部反射性活动。
(3)服药期间不宜饮酒。
(4)吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。
【使用方法】
口服:抗焦虑,1次1~2 mg,1日2~3次。用于催眠,睡前服1~2 mg。
肌肉注射:抗焦虑、镇静催眠:按体重0.05 mg/kg,总量不超过4 mg。
静脉注射:用于癌症化疗止吐:在化疗前30分钟注射1~2 mg,与小剂量奋乃静合用效果更佳,必要时重复给药。静脉注射速度不超过2 mg/min。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)急性酒精中毒者。
(2)有药物滥用或成瘾史者。
(3)癫痫患者。
(4)肝肾功能损害者。
(5)ADHD患者。
(6)低蛋白血症患者。
(7)严重精神抑郁者。
(8)严重慢性阻塞性肺病患者。
(9)重症肌无力患者。
(10)老年患者。
(11)同时使用神经系统药物者,包括吩噻嗪类、巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗抑郁药等。
禁用:
(1)对本药过敏者。
(2)急性闭角型青光眼患者、未治疗的开角型青光眼。
(3)睡眠呼吸暂停综合征患者。
(4)严重呼吸功能不全者。
(5)妊娠早期孕妇、小于6个月的儿童。
【不良反应】
(1)常见震颤、眩晕、虚弱、步态不稳。
(2)少见定向障碍、胃肠道症状、头痛和睡眠紊乱。
(3)儿童超量会出现幻视或幻听。
(4)静脉注射可导致静脉炎或静脉血栓形成。
(5)长期用药后突然停药偶可发生惊厥。
【注意事项】
(1)服药后24小时内不宜驾车和操纵机器。
(2)与镇痛药合用,可使血药浓度升高和过度嗜睡。
(3)在麻醉前给药可减少麻醉剂的剂量。
(4)可增强洛沙平、氯氮平的镇静作用,出现流涎和共济失调较多。
(5)与避孕药合用可降低其疗效。
(6)与乙胺嘧啶合用可能导致肝脏毒性。