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 《精神药品临床应用指导原则》 > 苯二氮 类药物

三唑仑 Triazolam

【概述】

本药为短效的苯二氮 类镇静催眠药,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收快而完全,2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%,半衰期为1.5~5.5小时。大部分经肝脏代谢,其代谢产物经肾脏由尿液排泄,仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘,分泌入乳汁。

【适应证】

(1)用于镇静、催眠。

(2)也可用于麻醉前给药。

【应用原则】

(1)大剂量连续使用不能超过2周。

(2)对本药耐受性小的患者,初始剂量宜小。

(3)避免长期大量使用而形成药物依赖性,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

(4)连续用本药10天后,如果出现白天焦虑增多,应更换其他苯二氮 类药物。

【使用方法】

催眠治疗,睡前口服0.25~0.5 mg。

【慎用及禁忌】

慎用:

(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者。

(2)肝肾功能损害者。

(3)严重慢性阻塞性肺部病变患者。

(4)急性脑血管病患者。

(5)抑郁症患者。

(6)老年人、儿童、哺乳期妇女。

禁用:

(1)对本药过敏者。

(2)急性或易于发生的闭角型青光眼发作者。

(3)重症肌无力患者。

(4)有自杀倾向和滥用毒品史的患者。

(5)妊娠早期孕妇。

【不良反应】

常见头晕、头痛、困倦。少见不良反应有恶心、呕吐、头昏、语言含糊、动作失调。少数患者可发生昏厥、幻觉或逆行性遗忘,且较其他苯二氮 类药物更易发生。

【注意事项】

(1)与中枢抑制药合用,可增加呼吸抑制作用。

(2)易形成药物依赖,与其他可能成瘾药合用时,可增加依赖的危险性。

(3)长期使用需监测肝功能和血常规。

(4)对其他苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。

(5)肝肾功能损害者,能延长本药半衰期。

(6)癫痫患者突然停药,可引起癫痫持续状态。

(7)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应注意观察并采取预防措施。

(8)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可互相增效,应调整用量。其中阿片类镇痛药的用量至少应减至1/3,而后按需逐渐增加。

(9)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。

(10)与西咪替丁、红霉素合用,可抑制本药在肝脏的代谢,引起血药浓度升高,必要时减少药量。

(11)与扑米酮合用,由于减慢扑米酮代谢,需调整其用量。

(12)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

(13)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

(14)异烟肼抑制本药的排泄,致血药浓度增高。

(15)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度,有可能导致中毒。