组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。
表29-1 组胺受体分布及效应表
| 受体类型 | 所在组织 | 效 应 | 阻断药 |
| H1 | 支气管，胃肠， 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房，房室结 | 收缩 扩张 收缩增强，传导减慢 | 苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等 |
| H2 | 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 | 分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快 | 西米替丁 雷尼替丁等 |
| H3 | 中枢与外周 神经末梢 | 负反馈性调节组胺 合成与释放 | thioperamide |