人体生理的知识最初是随着生产和医疗实践而逐渐积累起来的。公元300-400年的《黄帝内经》一书是我国古代医疗实践经验的理论总结，书中阐述了经络、脏腑、七情六淫、营卫气血等生理学理论。在其他国家，早期对人体生理知识也有不少重要的贡献。例如，古罗马名医Galen曾从人体解剖的知识来推论生理功能，并曾进行初步的动物活体解剖，对医学的贡献很大。
生理学真正地成为一门实验性科学是从17世纪开始的。1628年英国医生Harvey证明了血液循环的途径，并指出心脏是循环系统的中心。他的结论是在几种动物身上应用活体解剖法通过多次实验而获得的。在17-18世纪，显微镜的发明和物理学、化学的迅速进步，都给生理学的发展准备了良好的条件。例如，应用显微镜发现了毛细血管，证实了Harvey对循环系统结构的推论；物质守恒与能量守恒及转化定律的提出，以及燃烧和呼吸原理的阐明，为机体新陈代谢的研究奠定了基础。到了19世纪，随着其他自然科学的迅速发展，生理学实验研究也大量开展，累积了大量各器官生理功能的知识。例如，关于感觉器官、神经系统、血液循环、肾的排泄功能、内环境稳定等的研究，均为生理功能提供了不少宝贵资料。我国现代生理学也有60余年的历史。1926年北京协和医学院生理系主任林可胜发起创建了中国生理学会，随即出版了《中国生理学杂志》。学会的成立和专业杂志的出版，对于生理学在我国的发展起了很好的推动作用。当时我国比较集中的研究工作是关于胃液分泌、物质代谢、神经肌肉和心血管运动的神经调节等问题，并在学术上作出了贡献，受到国际生理学界的重视。
近二三十年来，由于基础科学和新技术的迅速发展，以及相关学科间的交叉渗透，使生理学的研究有了很大的进展。细胞、分子水平的研究，已深入到细胞内部环境的稳态及其调节机制、细胞跨膜信息传递的机制、基因水平的功能调控机制等方面，使生命活动基本规律的研究取得了不少宝贵资料。在整体水平研究方面，由于学科的交叉渗透，不断产生了研究的新领域，如神经免疫内分泌学等；而且由于采用了许多先进技术，使整体生理学研究，尤其是各种特殊条件下（如劳动、运动、高空、高原、潜水等）的研究，取得了很大进展。生理学向微观的细胞分子水平深入发展，以及向宏观的整体水平加快扩展，是当今发展的总趋势。