B—受体阻滞剂通过减慢心率、降低心脏的排血量来降低静息状态下和运动时血压，控制运动时的血压优于其他降压药，是高血压治疗的一线药物，广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全等，最适用于休息时心跳快、心悸、胸闷、心绞痛、既往有心肌梗死的高血压病人。常用的药有如普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德)等。
长期应用B—受体阻滞剂后不能突然停药，否则易出现反跳现象，表现为反射性血压升高、心绞痛和心律失常加重，甚至引起急性心肌梗死及猝死。通常用药剂量较大、用药时间较长(1～2周)，在撤药24小时后交感神经敏感性开始增强，6日后达到高峰，以后又逐渐减弱，10～14日后基本恢复正常。必须停用B—受体阻滞剂时，应按照以下两原则。
逐渐减量 应逐渐减少剂量，一般每五、六天减少一半剂量，具体情况应由医生决定。如产生反跳现象应当及时恢复使用B—受体阻滞剂，剂量应等于或大于原先的剂量。
其他药加量 B—受体阻滞剂与其他药物合用时，如需停用B—受体阻滞剂可适当加大其他相关药物的治疗用量。