首页\中医书籍\西医备考\《药理学》\
 《药理学》 > 第十章 肾上腺素受体激动药

第四节 β受体激动药

 

一、β1,β2受体激动药

异丙肾上腺素

异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1β2受体激动剂。

【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管,少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢,也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取,因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

【药理作用】对β受体有很强的激动作用,对β1和β2受体选择性很低。

1.对心脏的作用 具典型的β1受体激动作用,表现为正性肌力和正性缩率作用,缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素比较,异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强,对窦房结有显著兴奋作用,也能引起心律失常,但较少产生心室颤动。

2.对血管和血压的影响对血管有舒张作用,主要是使骨骼肌血管舒张(激动β2受体),对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱,对冠状血管也有舒张作用。当静脉滴注每分钟2~10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张,使收缩压升高而舒张压略下降(图10-2),此时冠脉流量增加;但如静脉注射给药,则可引起舒张压明显下降,降低了冠状血管的灌注压,冠脉有效血管流量不增加。

3. 缓解支气管平滑肌痉挛 激动β2受体,舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强,也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用,故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。

4. 其他 能增加组织的耗氧量.与肾上腺素比较,其升高血中游离脂肪酸作用相似,而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障,中枢兴奋作用微弱。

【临床应用】

1.支气管哮喘舌下或喷雾给药,用于控制支气管哮喘急性发作,疗效快而强。

2.房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,采用舌下含药,或静脉滴注给药。

3.心脏骤停适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停,常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

【不良反应】常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人,已具缺氧状态,加以用气雾剂剂量不易掌握,如剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。

 

二、β1受体激动药

多巴酚丁胺

临床应用的多巴酚丁胺(dobutamine)是含有右旋多巴酚丁胺和左旋多巴酚丁胺的消旋体。前者阻断α1受体,后者激动α1受体。两者都激动β受体,但前者激动β受体作用为后者的10倍,消旋多巴酚丁胺的作用是两者的综合表现。由于其对β1受体激动作用强于β2受体,故此药属于β1受体激动药。与异丙肾上腺素比较,本品的正性肌力作用比正性频率作用显着。这可能由于外周阻力变化不大和心脏α1受体激动时正性肌力作用的参与。而外周阻力的稳定又可能是因为α1受体介导的血管收缩作用与β2受体介导的血管舒张作用相抵消所致。

静脉滴注短期治疗心脏手术后或心肌梗塞并发心力衰竭,可增加心输出量。连续应用可产生快速耐受性。梗阻型肥厚性心肌病者禁用。

β2受体激动药主要用于哮喘的治疗,见第三十章。

 

缂傚倸鍊烽悞锕€顫忚ぐ鎺撳仭闁靛鏅涢懜褰掓煙缂併垹鏋熼柛搴¢叄閺岀喓绱掗姀鐘崇亐闂佺ǹ顑嗛幐鎼侊綖濠靛鎯炴い鎰╁€楀▔锟�

婵犵妲呴崑鎾跺緤妤e啯鍋嬮柣妯款嚙杩濋梺璺ㄥ櫐閹凤拷闂傚倷鑳舵灙妞ゆ垵鎳愰幑銏ゅ箣閿曗偓閽冪喖鏌ㄩ悤鍌涘闂傚倷鑳舵灙缂佺粯顨呴悾鐑芥偨缁嬫寧鐎梺璺ㄥ櫐閹凤拷闂傚倷绀侀幖顐﹀磹婵犳艾绠犻柟鎯х摠濞呯娀鏌ㄩ悤鍌涘婵犵數鍋為崹璺何涢幋鐐扮箚闁搞儺鍓氶崕鎾绘煥閻曞倹瀚�婵犵數鍋為崹鍫曞箹閳哄懎鐭楅柍褜鍓涢埀顒冾潐閹碱偊骞忛敓锟�缂傚倸鍊风粈渚€藝閹峰本鎳岄梻浣告惈閻骞忛敓锟�闂傚倷娴囬崑鎰版偤閺冨牆鍨傞柡澶嬶紩瑜版帗鏅搁柨鐕傛嫹闂傚倷鐒﹂惇褰掑磹閺嶎厹鈧啴宕卞▎鎰幑闂佽法鍣﹂幏锟�闂傚倷娴囬崑鎰版偤閺冨牆鍨傞梺顒€绉撮拑鐔兼煥閻曞倹瀚�闂傚倷绀侀幖顐﹀磹閸濄儳绀婂┑鐘插€甸弸鏍煥閻曞倹瀚�闂備浇宕甸崰鎰版偡閵夈儙娑樷攽鐎c劉鍋撻崒鐐存櫢闁跨噦鎷�缂傚倸鍊风粈渚€鎯夐懖鈺傚床婵犻潧鐗忕粈濠囨煥閻曞倹瀚�闂傚倷绀侀幉锟犲礉閺囥垹绠犻柟鏉垮簻缂嶆牠鏌ㄩ悤鍌涘婵犵數濮伴崹濂稿春閺嶎厽鍋嬫繝濠傜墳缂嶆牠鏌ㄩ悤鍌涘婵犵數濮烽。浠嬪焵椤掑啯鐝€瑰憡绻冮妵鍕敃椤掍礁顏�闂傚倷鐒﹂惇褰掑垂娴犲瑤澶愬箻娴兼瑧绋忛梺璺ㄥ櫐閹凤拷闂傚倷绀侀幉锟犳偡鏉堚晝绀婇柍褜鍓熼弻娑橆潨閸喎顏�闂傚倷绀侀幗婊勬叏閹绢啟鍥焼瀹ュ繒绋忛梺璺ㄥ櫐閹凤拷 婵犳鍠楀畷鍧楀幢濡も偓閹偤姊虹粙搴撳悍闁瑰嚖鎷�闂傚倷鐒﹀鎸庣閿濆纾婚柟鏉垮簻缂嶆牠鏌ㄩ悤鍌涘闂傚倷绀侀崥瀣熆濡厧顥氭い鎿冩緛缂嶆牠鏌ㄩ悤鍌涘闂傚倷鑳舵灙婵﹫绠戦埢鏃堝即椤喚绋忛梺璺ㄥ櫐閹凤拷闂傚倷娴囨竟鍫焊濞嗘劖鍙忓Δ锝呭暙绾惧潡鏌ㄩ悤鍌涘濠电姷鏁搁崑娑⑺囬鐐村殣妞ゆ牗绮庣粈鍕煥閻曞倹瀚�闂傚倷鑳堕崢褍顕i崜浣瑰床闁糕剝绋戠壕鍧楁煥閻曞倹瀚�闂傚倷鑳堕崢褍顕i崜浣虹煓闁哄稁鍘肩壕濠氭煥閻曞倹瀚�婵犲痉鏉库偓妤佹叏娴兼潙绀夐幖鎼厜缂嶆牠鏌ㄩ悤鍌涘缂傚倸鍊峰鎺楁嚄閸洖纾婚柣鏂挎惈閸ㄦ繈鏌ㄩ悤鍌涘闂傚倷绀侀幉锛勭矙閹捐鍌ㄧ憸鏃堢嵁閸℃稒鏅搁柨鐕傛嫹闂傚倷鐒﹀鍧楁偂閸儱绐楁繛鎴欏灩绾惧鏌ㄩ悤鍌涘闂傚倷娴囨竟鍫焊椤忓嫧鏋栭柡鍥╁€i敐澶嬫櫢闁跨噦鎷�缂傚倸鍊搁崐绋棵洪妶鍡╂闁归棿绶¢弫濠囨煥閻曞倹瀚�婵犵數鍎戠徊钘壝洪敂鐐床闁稿本绋撻々鐑芥煥閻曞倹瀚�闂佽娴烽崑锝夊磹濞戞ǚ鏋栨繛鎴欏焺閺佸鏌ㄩ悤鍌涘闂傚倸饪撮崑鍕洪妶澶婄柈闁规儼妫勭粈鍫ユ煥閻曞倹瀚�
闂備礁鎼ˇ顐﹀疾濠婂牆钃熼柕濞垮剭濞差亜鍐€闁靛⿵绲肩花濠氭⒑閸撴彃浜濇繛鍙夌墵瀹曟繈鏁撻敓锟�