【概述】
本药为苯二氮 类药物。其作用与地西泮相似,具有镇静、抗焦虑、中枢性肌肉松弛及较弱的抗惊厥作用。
本药口服吸收较完全,1~2小时血药浓度达峰值。肌肉注射比口服吸收慢,且与注射部位无关。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮,后者半衰期达30~100小时。原形药物自肾脏由尿液排泄缓慢,半衰期为5~30小时。
【适应证】
(1)治疗神经症患者的失眠及情绪烦躁。
(2)高血压头痛。
(3)用于酒精中毒及痉挛(如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。
(4)与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。
【应用原则】
(1)不宜长期大量使用。
(2)肝肾功能损害者能延长本药清除时间。
(3)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
(4)对本类药耐受性小的患者,初用剂量宜小。
【使用方法】
成人剂量:
抗焦虑,1次5~10 mg,1日2~3次;严重病例可1次20 mg,1日3次。如症状改善,应立即减为1次5~10 mg。年老体弱者,1次5 mg,1日2~4次。镇静,1次5~10 mg,1日15~40 mg。催眠,10~20 mg,睡前服。抗癫痫,1次10~20 mg,1日30~60 mg。
儿童剂量:
抗焦虑、镇静,6岁以上儿童,1日5 mg,分2~4次服。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)肝、肾功能减退者。
(2)老年人用药后,易引起精神失常甚至晕厥,故应慎用。
禁用:
哺乳期妇女及孕妇忌用,尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。
【不良反应】
本药有嗜睡、便秘等副作用,大剂量时可发生共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症。
【注意事项】
(1)本药以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性并形成依赖。
(2)男性患者长期大量服用可导致阳萎。
(3)久服本药而骤停,可引起惊厥。
(4)本药能加强吩噻嗪类(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)的作用。
(5)本药与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。